Состав

Одна таблетка Арава® 20 мг содержит: действующее вещество: лефлуномид - 20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72,00 мг; крахмал кукурузный - 46,00 мг; повидон К 25 (поливидон К 25) - 3,50 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг; магния стеарат - 0,50 мг; кросповидон - 7,50 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) - 2,516 мг; макрогол 8000 - 0,160 мг; титана диоксид (Е 171) - 0,629 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,006 мг; тальк - 0,189 мг.

Показания к применению

Для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов (в качестве базисного препарата). Активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата. - Нарушения функции печени. - Тяжелый иммунодефицит (например, СПИД). - Серьезные нарушения костномозгового кроветворения, тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатрическим артритом. - Тяжелые неконтролируемые инфекции. - Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (ввиду небольшого опыта клинического применения). - Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме). - Беременность, женщины репродуктивного возраста, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остается выше 0,02 мг/л (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Перед началом лечения лефлуномидом следует исключить беременность. - Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). - Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши (см. раздел «Особые указания»), - Возраст пациентов младше 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности в этой группе пациентов). - Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в препарате содержится лактоза). - Одновременное применение лефлуномида с терифлуномидом не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита. По поводу рекомендаций по контролю за лечением см. "Особые указания". Режим дозирования Лечение ревматоидного артрита Лечение ревматоидного артрита лефлуномидом обычно начинают с нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (для этого имеется форма выпуска таблетки 100 мг по 3 таблетки в упаковке). Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития нежелательных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность «печеночных» ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида 1 раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки (поэтому в наличии имеются таблетки по 10 мг и 20 мг). Лечение псориатического артрита Лечение лефлуномидом псориатического артрита также начинается с нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида 1 раз в сутки. При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости подъема аланинаминотрансферазы (АЛТ) на фоне приема препарата см. в разделе «Особые указания». Пациенты с нарушением функции почек Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно для специальных рекомендаций по режиму дозирования у пациентов с нарушенной функцией почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам. Пациенты пожилого возраста Не требуется коррекции дозы у пациентов старше 65 лет. Способ применения Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Побочные явления(действия)

Классификация предполагаемой частоты нежелательных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (установить частоту по имеющимся данным не представляется возможным). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта), боли в животе, колит, включая микроскопический колит. Очень редко: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже - гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ)), гипербилирубинемия. Редко: гепатит, желтуха/холестаз. Очень редко: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть с летальным исходом. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: повышение артериального давления. Частота неизвестна: легочная гипертензия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови > 2 х 109/л) Нечасто: анемия, тромбоцитопения (количество тромбоцитов в периферической крови < 100 х 109/л). Редко: лейкопения (количество лейкоцитов в периферической крови < 2 х 109/л), эозинофилия, панцитопения. Очень редко: агранулоцитоз. Недавно предшествующее, одновременное или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с более высоким риском нежелательных реакций со стороны крови. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение, парестезия. Нечасто: нарушения вкусового восприятия, тревога. Очень редко: периферическая нейропатия. Нарушения со стороны иммунной системы Часто: легкие аллергические реакции (включая макул-папулезную сыпь и другие виды сыпи), зуд, экзема, сухость кожи, усиленное выпадение волос. Нечасто: крапивница. Очень редко: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная эритема), токсический эпидермальный некролиз (в полученных сообщениях причинно-следственная связь с лечением не могла быть установлена, но не может быть исключена), васкулит, в том числе, кожный некротизирующий васкулит (из-за основного заболевания причинно-следственная связь с терапией лефлуномидом не могла быть установлена). Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: тяжелые инфекции и сепсис (с возможным летальным исходом). В большинстве таких сообщений пациенты получали другую иммуносупрессивную терапию и помимо ревматического заболевания имели сопутствующие заболевания, которые могли повышать предрасположенность пациентов к инфекциям.  Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут повышать восприимчивость пациентов к инфекциям, в том числе к оппортунистическим инфекциям. В клинических исследованиях у пациентов, получавших лефлуномид, несколько возрастала частота ринитов, бронхитов и пневмоний, хотя в целом частота инфекций была сопоставима. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: кожная красная волчанка, пустулезный псориаз или обострение псориаза, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. раздел «Особые указания»), язвенные поражения кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена). Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто: снижение массы тела. Нечасто: гипокалиемия. Частота неизвестна: небольшое повышение липидов, небольшое снижение фосфатов, небольшое повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), креатинфосфокинзы (КФК), гипоурикемия за счет выведения мочевой кислоты. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: астения. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: нельзя исключить незначительное обратимое снижение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: почечная недостаточность. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования Известно, что при применении некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний.