Состав

1 таблетка содержит действующее вещество: аллопуринол 100,00 мг, вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) 19,52 мг, крахмал картофельный — 77,68 мг, магния стеарат — 1,00 мг, желатин пищевой — 1,80 мг.

Показания к применению

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии). К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся: идиопатическая подагра; мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты); острая мочекислая нефропатия; опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии; определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозилпирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидотрансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы. Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8 - ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы. Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата. Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, детский возраст до 3-х лет (с учетом твердой лекарственной формы), дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности и грудного вскармливания»).

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, то дозу необходимо делить на несколько приемов. Взрослые пациенты Для того, чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Рекомендованная доза препарата составляет: 100 - 200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300 - 600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 600 - 900 мг в сутки при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки. Дети и подростки в возрасте до 15 лет Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5 - 10 мг/кг/сутки. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской другого производителя. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10 - 20 мг/кг/сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг. Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана). Пожилые пациенты Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. раздел «Особые указания»). Нарушения функции почек Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня. Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л). Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2 - 3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии прием 300 - 400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается). У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»). Нарушения функции печени При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени. Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана) Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз. Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек». Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни. Рекомендации по мониторингу Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Побочные явления(действия)

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами. Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития. Классификацџяр нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом: очень частые (>1 /10), частые (от > 1/100 до < 1/10),нечастые (от > 1/1000 до < 1/100), редкие (от > 1 /10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Наблюдаемые в пострегистрационном периоде нежелательные реакции, связанные с терапией аллопуринолом, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов, в большинстве случаев, носят легкий характер. Частота развития нежелательных явлений увеличивается при нарушениях функции почек и (или) печени. Инфекции и паразитарные заболевания: очень редкие - фурункулез. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редкие -агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов; очень редко- поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушениями функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов. Нарушения со стороны иммунной системы: нечастые - реакции гиперчувствительности; редкие- тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей»). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и, в очень редких случаях, судороги. Кроме того, очень редко наблюдалось развитие анафилактического шока. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять. При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности /DRESS/) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков). При развитии таких реакций в любой период лечения, Аллопуринол следует немедленно отменить и никогда не возобновлять. Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход; очень редкие: ангиоиммунобластная лимфаденопатия. Ангиоиммунобластную лимфаденопатию очень редко диагностировали после биопсии лимфоузлов по поводу генерализованной лимфаденопатии. Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редкие - сахарный диабет, гиперлипидемия. Нарушения психики: очень редкие - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: очень редкие -кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения: очень редкие - катаракта, нарушения зрения, макулярные изменения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: очень редкие -головокружение (вертиго). Нарушения со стороны сердца: очень редкие - стенокардия, брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: очень редкие - повышение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечастые - рвота, тошнота, диарея. В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопуринол после еды. Очень редкие - рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации; частота неизвестна: боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов (повышенный уровень щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови); редкие - гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы). Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчувствительности. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые - сыпь; редкие - тяжелые реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН); очень редкие - ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос. У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН). При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например, 50 мг в сутки). Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуринолом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»). Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редкие -миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редкие -гематурия, почечная недостаточность, уремия; частота неизвестна - мочекаменная болезнь. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: очень редкие -мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата: очень редкие - отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка. Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»). Сообщения о возможных побочных реакциях: В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства. В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.